农药产品大致可分为：专利期品种、过专利期品种及无专利品种。目前专利到期产品和非专利农药产品是农药的主要市场，约占农药市场70%的市场份额。保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。"十二五"期间，我国将有多个农药品种的专利保护到期。
本刊2012年第一期开始陆续介绍2011年-2015年专利到期的农药品种。敬请关注！
苯噻菌胺（试验代号：KIF-230、KUF-1001，英文通用名称：Benthiavalicarb-isopropyl）是由日本组合化学公司于1992年发现的氨基酸酰胺类杀菌剂，对多种作物的卵菌纲病菌都有很好的活性，主要用于马铃薯、葡萄等果树和蔬菜防治白粉病和疫病等病害。该有效成分多以混剂进行商品化销售，如Valbon（苯噻菌胺1.75%+代森锰锌70%） 、Vincare（苯噻菌胺1.75%+灭菌丹50%）等。
化学名称：[（S）-1-[（R）-1-（6-氟苯并噻唑-2-基）乙基氨基甲酰基]-2-甲基丙基]氨基甲酸异丙酯
英文名称：isopropyl[（S）-1-[（R）-1-（6-fluorobenzothiazol-2-yl）ethylcarbamoyl]-2-methylpropyl] carbamate
CA主题索引名称： carbamic acid-，[1-[[[1-（6-f luoro-2-benzothiazolyl）ethyl]amino]carbonyl]-2-methylpropyl]-1- methylethyl ester，[S-（R*，S*）]-
CAS登录号：[177406-68-7]
化学结构式：
1 理化性质：
纯品为白色粉末状固体，熔点152.0℃，169.2℃（双晶）；蒸气压＼<3.0×10-1mPa（25℃）；相对密度1.25（20.5℃）；分配系数Kow logP=2.52；Hey常数8.72×10-3 Pa m3 mol-1；水中溶解度13.14 mg/L（20℃）；稳定性：水中稳定；DT50＼>1年（25 ℃，pH值4、7和9） 。
2 毒性及环境生物安全评价：
大、小鼠急性经口LD50＼>5000mg/kg；大鼠急性经皮LD50＼>2000 mg/kg；大鼠急性吸入LC50（4h）＼>4.6 mg/L；对兔皮肤与眼睛无刺激作用，对豚鼠皮肤无过敏现象；NOEL值（2a）：雄性大鼠9.9 mg/kg，雌性大鼠12.5 mg/kg；诱发性Ames试验为阴性，对大鼠和兔无致畸、致癌性。
山齿鹑与野鸭急性经口LD50＼> 2000 mg/kg，山齿鹑与野鸭饲喂LC50＼>5000 mg/L；鱼LC50值：鲤鱼、蓝腮太阳鱼、虹鳟鱼均＼>10 mg/L；水蚤LC50＼>10 mg/L；藻类ErC50＼>100 mg/L，蜜蜂LD50＼>100μg/只，蚯蚓LC50＼>1000 mg/L。
经大鼠口服后主要经胆汁在近168 h内排泄完毕。其新陈代谢产物复杂，主要代谢途径为谷胱甘肽螯合，或苯环的羟基化或缬氨酸断裂。在植物中，代谢进程很慢，主要代谢产物与在动物中类似。实验中，苯噻菌胺容易在土壤中降解，DT50：11～9d（20℃，好氧），40d（20℃，厌氧），Koc：121～258。
3 作用机理及特点：
推测可能是细胞壁合成抑制剂。可抑制菌丝的生长，在低浓度下对其孢子囊的形成、萌发有很好的抑制作用，但对游动孢子的释放和游动孢子的移动没有作用。苯噻菌胺的生物化学作用机理正在研究中，苯噻菌胺对苯酰胺官能团有抗性的马铃薯晚疫病菌以及对甲氧基丙烯酸酯类官能团有抗性的瓜类霜霉病都有杀菌活性，推测苯噻菌胺与含有这些官能团杀菌剂的作用机理不同。而且，苯噻菌胺不影响核酸和蛋白质的氧化、合成，对疫霉病菌原浆膜的功能没有影响。
4 专利概况
4.1 专利名称：氨基酰胺衍生物、其制备法、农园艺用杀菌剂和杀菌方法
申请号： CN95194492.4
申请日： 1995.05.23
公开公告号： CN1154694A
公开公告日： 1997.07.16
授权公告号：CN1067060C
授权公告日：2001.06.13
申请（专利权）人： 久美蓝化学工业株式会社；井原化学工业株式会社；
优先权号： JP202762/94； JP283961/94
优先权日： 1994.08.03； 1994.10.25
摘要：通式（1）所示的氨基酰胺衍生物、含有此类衍生物作为有效成分的农园艺用杀菌剂和使用有效量的此类衍生物的农园艺用有害菌杀菌方法，式（1）中R1表示C1～6烷基、C3～8环烷基或苯基，R2表示氢原子或甲基，X表示卤原子、甲基或甲氧基，Y表示C1～6烷基，A表示氧原子或硫原子，n表示0或1～3的整数。本发明提供对作物不产生不良影响、对植物病害、尤其疫病和霜霉病有高防治效果的氨基酰胺衍生物及其用途。
